Новый анальгетик без привыкания может заменить морфий
Ученые Курчатовского института создали новый вид анальгетика, который по своим свойствам не уступает морфию, но не токсичен и не вызывает привыкания. Обезболивающее действие препарата основано на эффекте, который оказывает на организм нейропептид энкефалин. О том, что это вещество способно снимать боль, специалистам известно давно. Но на практике применить его не получалось: в мозге нейропептид распадался под воздействием ферментов. Специалистам удалось сделать энкефалин более устойчивым с помощью аминокислоты бета-аланина. Это позволило увеличить время обезболивающего воздействия соединения с 30 до 180 минут.
Специалисты смогли сделать энкефалин стабильным, обнаружив в мозге млекопитающих группы внеклеточных металлопептидаз, которые получили название NEMP (Neuron bound extracellular Metallo Peptidases). Они располагаются на поверхности аксонных окончаний нейронов и разрушают лекарственные пептиды, которые вводятся в организм. Раньше попытки затормозить действие NEMP нарушали нормальные биохимические и физиологические процессы. Но пептиды из этой группы не способны нарушить связь, в которой участвует бета-аланин, выяснили ученые. Они создали несколько модификаций энкефалина с этой аминокислотой.
Чтобы проверить стабильность полученного вещества, ученые провели испытания в условиях, имитирующих те, в которые попадает пептид в мозге (использовалась суспензия выделенных аксонных окончаний нейронов). Эксперимент показал: незащищенный энкефалин полностью разрушался за 40 минут, а его модификации с бета-аланином даже через 180 минут сохраняли целостность молекул на уровне 70–85%.
Обезболивающий эффект препарата проверили на крысах с помощью стандартного опыта «отдергивания хвоста». Для этого хвосты животных погружают в воду температурой 55 °С и засекают, через сколько секунд крысы их отдернут. Чем больше времени пройдет, тем сильнее анестезия.
Оказалось, что по этому тесту показатели одной из модифицированных форм энкефалина практически совпадают с морфином, другой — даже выше. Препарат также проверили на острую токсичность, тест оказался отрицательным. Кроме того, эксперименты показали, что вещество не вызывает зависимости и не приводит к нарушениям поведения и памяти.
Подробнее читайте в эксклюзивном материале «Известий»:
Не больно надо: новый анальгетик без привыкания может заменить морфий
