Апгрейд для таблетки: в России смогли усилить действие лекарств
Установка для облучения лекарств позволит увеличить эффективность антибиотиков и антиагрегантов (препаратов для предотвращения образования тромбов) на 20 и 50% соответственно, заявили ученые Самарского национального исследовательского университета. Таких результатов они достигли за счет технологии обработки с помощью кратковременного воздействия магнитных импульсов, которые видоизменяют молекулы действующих веществ (длительность этого эффекта пока составляет от трех часов до суток). Действенность метода проверена в ходе лабораторных испытаний. Ожидается, что промышленный образец прибора будет создан уже в следующем году — его предлагают использовать для модификации лекарств непосредственно перед выдачей пациентам в больницах, поликлиниках и аптеках. Однако ряд экспертов скептически отнеслись к разработке. По их словам, слабые воздействия магнитного или электрического поля не способны изменить структуру вещества.
Поле улучшений
Повышение эффективности лекарств — одна из главных задач фармацевтической отрасли, для решения которой ученые ведут постоянный поиск новых действующих веществ и методов их синтеза, позволяющих приступить к производству новинок. Радикально иной способ получения сильнодействующих препаратов предложили российские ученые, которые разработали технологию модификации уже существующих лекарств с помощью их предварительного облучения.
— Первоначально мы собирались использовать нашу магнитно-импульсную установку для запечатывания пенициллина на фармацевтическом производстве — это планировалось делать с помощью воздействия на крышку флакона, которая расширялась и герметично запечатывала лекарство, — рассказал научный руководитель Научно-исследовательской лаборатории прогрессивных технологических процессов пластического деформирования Самарского национального исследовательского университета Владимир Глущенков. — Но для внедрения технологии нам потребовалось исключить негативное воздействие импульсов на сам препарат, для чего была проведена серия сравнительных испытаний облученного и необлученного образцов антибиотика на бактериях Escherichia coli.
По словам ученого, в результате испытаний обнаружилось, что эффективность пенициллина заметно увеличилась. Для изучения этого эффекта было решено запустить отдельный исследовательский проект, главной целью которого стала выработка технологии изменения свойств препаратов.
— Усиление лекарства связано с временной трансформацией его молекул, которая проходит без изменения химического состава, — пояснил Владимир Глущенков. — В ходе нашей работы мы подбирали оптимальный режим обработки пенициллина, который дает максимальный эффект и закрепляет его на большой промежуток времени.
Так, по итогам исследования было определено, что оптимальная для воздействия на лекарства продолжительность магнитного излучения составляет микросекунды, при этом импульс должен повторяться с интервалом в 2–3 секунды. Всего предложенный учеными полный цикл облучения состоит из 10 импульсов, что доводит продолжительность процедуры до 30 секунд — именно такое время необходимо для увеличения эффективности пенициллина на 25%.
Суточная доза
Работа ученых не ограничивалась антибиотиками — также им удалось на 50% усилить действие антиагреганта пентоксифиллина. Впоследствии это было подтверждено сравнительными экспериментами по изменению вязкости донорской крови, в которую добавлялись образцы стандартного и обработанного препарата. Ожидается, что усиленный пентоксифиллин в перспективе можно будет использовать при лечении больных с COVID-19, поскольку прохождение тяжелых форм этого заболевания связано с образованием опасных тромбов в кровеносных сосудах.
— Усиление существующих антибиотиков — это важный шаг в решении проблемы резистентности, которая заключается в адаптации болезнетворных организмов к применяемым лекарствам, — отметил сотрудник Башкирского государственного медицинского университета Александр Самородов. — Причем этот метод, если его удастся успешно использовать, будет намного дешевле создания новых препаратов, на которые фарминдустрия тратит огромные ресурсы. Если же говорить о модификации препаратов против тромбообразования, то это может позволить нам лучше бороться с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые несут высокие риски для жизни пациентов.
Интерес к разработке выразили ученые Института теоретической и экспериментальной биофизики РАН.
— Полученные опытным путем результаты могут свидетельствовать о выводе химической системы из состояния равновесия, что на определенный промежуток времени действительно способно изменить свойства вещества, — считает доктор биологических наук, ведущий научный сотрудник Института теоретической и экспериментальной биофизики РАН, заместитель декана биотехнологического факультета МГУ по научной работе Наталья Белова. — При этом в данном направлении пока что были произведены только модельные эксперименты, и для того чтобы довести лабораторную технологию до практики, ученым предстоит проделать большую работу.
Согласны с этим и специалисты Московского физико-технического института.
— Описанный механизм, безусловно, может таить в себе возможности повышения эффективности лекарственной терапии, — отметил ведущий научный сотрудник, заместитель заведующего лабораторией анализа показателей здоровья населения и цифровизации здравоохранения МФТИ Станислав Отставнов. — Современные научные открытия обещают большие перспективы в плане повышения качества и эффективности лечения заболеваний, при этом сфера здравоохранения крайне сложна, и представленная нам лабораторная гипотеза, прежде чем она станет клинической технологией, должна пройти целый цикл обязательных проверок.
Однако некоторые эксперты отнеслись к новой разработке скептически.
— Столь слабые воздействия магнитного или электрического поля не способны изменить структуру вещества, — подчеркнул начальник научно-исследовательской лаборатории компьютерного моделирования лекарственных средств Южноуральского университета Владимир Потёмкин. — Влияние на ядра составляющих его атомов и их электронную плотность здесь носит кратковременный характер — после снятия излучения они приходят в исходное положение в течение пикосекунд и наносекунд соответственно.
При этом разработчики указывают на то, что усиление действия лекарств было достигнуто не за счет изменения структуры вещества, а с помощью трансформации энергии связей внутри молекулы. Этот эффект мог сопровождаться усилением сродства соединений с центром фермента, определяющим активность молекулы.
В ближайшее время исследователи планируют приступить к созданию установки для получения полей, необходимых для обработки лекарств. Планируется, что тестовый образец аппарата появится уже через год, после чего он должен будет пройти необходимые испытания. По словам разработчиков, новый прибор можно будет использовать в аптеках, больницах и поликлиниках для ежедневного снабжения пациентов усиленными лекарствами.
