Перейти к основному содержанию
Реклама
Прямой эфир
Армия
Путин поздравил военнослужащих и ветеранов с Днем Сил специальных операций
Мир
Украинские СМИ сообщили о взрыве в Кривом Роге Днепропетровской области
Армия
МО РФ рассказало о новых подвигах российских военнослужащих в ходе СВО
Экономика
В России предложили ввести ставки НДФЛ от 13 до 25%
Армия
Песков прокомментировал уничтожение первого танка Abrams в зоне СВО
Мир
Парламент Венгрии избрал новым президентом страны Тамаша Шуйока
Общество
Рэпер ST исполнил песню «Дай ему сил» на церемонии вручения премии «Знание»
Экономика
Минфин намерен добиться снижения доли льготной ипотеки с 90 до 25%
Общество
Школу в Санкт-Петербурге перевели на дистанционное обучение из-за кори
Мир
Авиация коалиции США восемь раз за сутки нарушила воздушное пространство Сирии
Экономика
Участников СВО освободят от уплаты процентов по кредитам
Экономика
Стоимость биткоина превысила $53 тыс. впервые с декабря 2021 года
Мир
Макрон заявил о нежелании Запада воевать с русским народом
Мир
В Госдепе сочли возможным заключение соглашения об освобождении заложников ХАМАС
Спорт
Стали известны все пары плей-офф КХЛ в Восточной конференции
Главный слайд
Начало статьи
Озвучить текст
Выделить главное
вкл
выкл

Подан первый патент на формулу вещества, которое может лечь в основу лекарства от COVID-19. Об этом «Известиям» сообщили в Центре им. Н.Ф. Гамалеи. Позже ученые планируют запатентовать еще несколько соединений. Из 500 тыс. «кандидатов» специалисты отобрали более 20, сейчас их модифицируют с помощью химического синтеза для большей потенциальной эффективности. Некоторые соединения уже испытывают против коронавируса в лабораторных условиях. «Известия» выяснили детали разработки химиотерапии от COVID-19.

Точно в цель

Сейчас подан первый патент на формулу вещества, которое будет активно подавлять РНК-полимеразу коронавируса, сообщили «Известиям» в Центре им. Н.Ф. Гамалеи. Это соединение может лечь в основу будущего препарата от COVID-19.

О начатой работе по созданию лекарства, которое сможет подавлять размножение коронавируса в организме, замглавы Центра им. Н.Ф. Гамалеи Денис Логунов отчитывался на встрече с президентом России Владимиром Путиным 21 ноября. Ученый сказал, что специалисты пытаются создать химиотерапевтическое лекарство от COVID-19. Однако никаких деталей о том, какие именно соединения будут положены в основу будущего препарата, сообщено не было. До сих пор не был разглашен также способ получения субстанции.

Молекула успеха: в центре Гамалеи раскрыли детали разработки химиотерапии от COVID
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Андрей Эрштрем

В Центре им. Н.Ф. Гамалеи «Известиям» рассказали, что для создания будущего лекарственного средства будет применяться молекулярный докинг. Это метод молекулярного моделирования, позволяющий предсказать наиболее выгодную для образования устойчивого связывания с мишенью (часть коронавируса) ориентацию и конформацию молекулы. Конформация — это пространственное расположение атомов в молекуле определенной конфигурации. И это расположение можно менять. Таким образом ученые добиваются того, чтобы лекарство оптимально подходило к мишени, как ключ к замку.

Чтобы выбрать нужную молекулу, специалисты перебрали полмиллиона соединений.

Сейчас мы отобрали 25–30, которые проходят целенаправленную модификацию, чтобы из них потом отобрать два-три, а может, и одно, которое бы с высокой эффективностью связывалось с определенной нами мишенью, подавляя на пять порядков размножение вируса в культуре клеток. Если это получится, то есть надежда, что когда мы дойдем до человека, то мы хотя бы три-четыре порядка такой подавляющей активности сохраним, — сказал «Известиям» директор Центра им. Н.Ф. Гамалеи Александр Гинцбург.

Используемые сейчас перепрофилированные лекарства подавляют SARS-CoV-2 на полтора-два порядка, уточнили в центре. И поэтому работают не на 100%.

Стыковка

Слово docking переводится с английского языка как «стыковка». Согласно методу молекулярного докинга одну молекулу нужно состыковать с другой, чтобы достичь естественного связывания. Для этого отобранные соединения-хиты будут модифицировать с помощью химического синтеза.

Сейчас их хранят в Центре им. Н.Ф. Гамалеи под номерами. Их состав не разглашается, так как обнародование названий может помешать выдаче патентов, оформлением которых ученые уже занимаются. Также сейчас проводится математическое и химическое моделирование. Некоторые соединения уже проходят испытания в чашках Петри, где они работают против настоящего коронавируса.

Молекула успеха: в центре Гамалеи раскрыли детали разработки химиотерапии от COVID
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Дмитрий Коротаев

— Пока идет чисто поисковая работа, — рассказал Александр Гинцбург. — Но по технологии создания у нас всё есть. Нам не надо искать сотрудников, которые владели бы докингами, математическими моделями, целенаправленной модификацией химических соединений, возможностью анализа их взаимодействия с третичными структурами вирусной РНК-полимеразы. Мы только что обкатали эту технологию на лекарстве, которое проходит сейчас третью стадию клинических испытаний, — фтортиазиноне.

Фтортиазинон — это новый антибиотик. Он также был сделан методом молекулярного докинга. Препарат создавали для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии.

Что касается химиотерапевтического средства от COVID-19, пока невозможно определить точные временные рамки создания и испытания лекарства, сказали в центре.

Классический подход

Молекулярный докинг — это современный классический подход к поиску лекарственных препаратов, отметил в беседе с «Известиями» директор Научно-клинического центра прецизионной и регенеративной медицины Казанского федерального университета Альберт Ризванов.

— Однако на него в свое время возложили слишком много надежд, и это привело к определенному кризису жанра у фармкомпаний. Подход реализуется так: давайте возьмем библиотеки соединений и подключим к ним компьютеры. Как Архимед говорил: «Дайте мне точку опоры, и я сдвину Землю», химики говорят: «Дайте мне мишень, и я подберу по принципу «ключ-замок» химическое соединение, которое будет действовать на определенный белок», — объяснил эксперт.

Препарат таким образом можно подобрать, но нельзя просчитать все его побочные эффекты, подчеркнул Альберт Ризванов.

— Та же самая вирусная РНК-полимераза имеет определенную структурную схожесть с ферментами самого человеческого организма, поэтому подавляющие ее препараты будут обладать определенным побочным действием на человеческие клетки, — пояснил эксперт.

Молекула успеха: в центре Гамалеи раскрыли детали разработки химиотерапии от COVID
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Зураб Джавахадзе

В культуре клеток легко повлиять на определенные процессы, но когда действие происходит в организме животных или тем более человека, тогда из-за отрицательных эффектов препарат может сойти с дистанции, указал Альберт Ризванов.

— Создать подавляющее размножение вируса лекарство довольно сложно, так как нужно, чтобы на вирус это соединение действовало, а на человеческие клетки — нет, — согласен руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков. — Поэтому можно предположить, что те самые отобранные хиты будут действовать и на клетку тоже. И, если даже в чашке Петри будет получен какой-то положительный эффект, то в организме человека найденная субстанция может совершенно не сработать.

Впрочем, пока нет статьи или хотя бы патента, трудно комментировать разработку, подчеркнул эксперт.

Прямой эфир