Перейти к основному содержанию
Реклама
Прямой эфир
Политика
Путин назвал «полной дурью» попытки запрещать искусство по национальному принципу
Мир
СМИ сообщили об отмене ряда выплат украинским беженцам в Польше
Общество
Роспотребнадзор изъял около 200 т ставшей причиной ботулизма продукции
Мир
Захарова отметила невиданную скорость принятия в Канаде закона об иноагентах
Мир
Путин призвал решить вопрос обслуживания российских Airbus в аэропортах Вьетнама
Мир
На Украине люди перекрыли трассу из-за попытки мобилизовать водителя автобуса
Авто
В Совфеде предложили запретить мотоциклистам ездить в междурядье
Происшествия
Один человек погиб и не менее 14 пострадали во время урагана в Москве
Общество
В Гидрометцентре предупредили о продолжении дождей в Москве на следующей неделе
Происшествия
Два человека пострадали при ударе металлического листа по трамваю в Москве
Мир
РФ и Вьетнам назвали приоритетом двух стран укрепление партнерства
Общество
МВД России объявило журналистку Курбангалееву в розыск
Происшествия
Тело пропавшего бизнесмена из Москвы нашли в лесу под Калугой
Армия
ВС РФ нанесли удар высокоточным оружием по объектам энергетики Украины
Мир
Путин пригласил высших руководителей Вьетнама посетить Россию
Общество
Журналист Отар Кушанашвили попал в больницу
Экономика
Постпреды стран ЕС согласовали 14-й пакет антироссийских санкций
Главный слайд
Начало статьи
Озвучить текст
Выделить главное
вкл
выкл

Специалисты нашли способ улучшить усвояемость карбамазепина — препарата для лечения маниакально-депрессивного расстройства и эпилепсии. Оказалось, что его растворимость в присутствии определенных веществ повысилась в семь раз. Полученные данные будут полезны при разработке новых лекарств, которые смогут быстрее достигать своих мишеней в организме при низких концентрациях, а значит с меньшей вероятностью вызовут побочные эффекты.

Повышенная растворимость

Ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (Иваново) предложили способ улучшить лекарство от эпилепсии — карбамазепин. Для этого авторы оценили способность преодолевать естественные барьеры в организме человека. Препарат плохо растворим, поэтому специалисты добавили к нему поверхностно-активные вещества различного состава: полимерное соединение плюроник F127, способное образовывать пузырьки — мицеллы, и циклический полисахарид — циклодекстрин, образующий водорастворимый комплекс с молекулой лекарства.

Лаборатория
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Сергей Лантюхов

Растворимость чистого лекарства в присутствии поверхностно-активных веществ авторы измерили путем перемешивания при постоянной температуре +37°C, которая соответствует температуре внутренней среды организма здорового человека. Оказалось, что этот показатель в присутствии циклодекстрина увеличился в семь раз по сравнению с исходным препаратом. В то же время введение F127 повысило результативность в 2,8 раза. Это значит, что и добавки потенциально могут помочь сделать лекарство эффективнее при приеме в более низких дозах, чем требуются сейчас.

— Дальнейшие исследования позволят установить, применим ли представленный модельный подход к другим наполнителям, повышающим растворимость. Появится возможность использовать малорастворимые препараты в низких концентрациях, сведя побочные эффекты к минимуму. Также мы планируем проверить эту методику в отношении многокомпонентных систем доставки лекарств, в которых содержатся сразу несколько добавочных веществ. Сюда входят органические кислоты и основания, которые также можно потенциально использовать для увеличения мембранной проницаемости лекарств, — рассказала «Известиям» участник проекта, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений института Татьяна Волкова.

Cтарший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений института Татьяна Волкова

Cтарший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений института Татьяна Волкова

Фото: Татьяна Волкова

Как пояснили авторы исследования, почти 40% лекарственных соединений, представленных на рынке и использующихся для лечения широкого спектра заболеваний, плохо растворимы в воде. Кроме того, около 35% продаваемых лекарств недостаточно хорошо преодолевают биологические барьеры — стенки сосудов, кишечника или кожи. Всё это приводит к тому, что препараты плохо усваиваются, из-за чего их приходится принимать в более высоких концентрациях. Как следствие, увеличивается риск побочных эффектов.

Проницательный метод

Авторы также пропускали полученный препарат через искусственные мембраны, имитирующие ткани живого организма, чтобы оценить способность лекарства преодолевать естественные клеточные барьеры. Тесты показали, что мембранная проницаемость лекарства снижается в 4,5 раза в присутствии циклодекстрина и в 2,7 раза в присутствии F127. Однако первый вариант оказался более эффективным, чем второй, несмотря на некоторое снижение пропускаемости.

Биодоступность лекарств можно назвать одним из существенных параметров фармакокинетики (изучающей процессы всасывания и обмена препарата в организме) наряду с такими параметрами, как концентрация в плазме или период полувыведения, рассказала «Известиям» психотерапевт сети клиник «Семейная» Арменуи Аракелян. Именно биодоступностью определяется количество терапевтически активного вещества, которое достигло системного кровотока и оказалось в месте приложения его действия.

Вертикальная ячейка Франца, на которой были проведены эксперименты по определению коэффициентов проницаемости

Вертикальная ячейка Франца, на которой были проведены эксперименты по определению коэффициентов проницаемости

Фото: Татьяна Волкова

Биодоступность карбамазепина имеет важное значение. Этот противосудорожный препарат (антиконвульсант) помогает при самых различных заболеваниях. И не только как противоэпилептическое вещество. Впервые карбамазепин был открыт в 1953 году Вальтером Шиндлером (Швейцария), а в 1960-м он стал синтезироваться в качестве лекарства. С 1962-го он применяется при невралгии тройничного нерва. В настоящее время он показан также при хроническом болевом синдроме. В психофармакотерапии он широко применяется при терапии биполярного расстройства (наряду с солями лития) в качестве тимолептика (стабилизатора настроения), — рассказала она.

И при этом многие побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер, ограничивают его использование. Следовательно, возможность применения низких дозировок, благодаря препаратам с повышенной биодоступностью, увеличит эффективность и безопасность лекарства, пояснила специалист.

Лаборатория
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Анна Селина

Эффективность лекарства зависит не только от дозы, но и от биодоступности, то есть способности достигать органов и тканей человека, проникать в них и оказывать лечебное воздействие, подтвердила старший научный сотрудник отдела детской психиатрии ФГБНУ НЦПЗ, преподаватель Московского института психоанализа факультета общей и клинической психологии Инна Марголина.

— Побочные же эффекты проявляются еще при первом прохождении через печень, куда непосредственно попадает препарат после его всасывания из кишечника, и они прямо пропорциональны его дозе. Это может стать причиной аллергии, изменений в формуле крови, непосредственного токсического воздействия на печень и многих других побочных эффектов. Поэтому, возможность уменьшить дозу карбамазепина при сохранении его терапевтического эффекта очень важна, — рассказала она.

Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда, опубликованы в журнале Pharmaceutics.

Прямой эфир