Блокатор эстрогенов: ученые усилили действие лекарства от рака груди
В Курчатовском институте создали новую форму известного лекарства от рака груди. Ученые загрузили действующее вещество в микрочастицы, что позволило сделать действие жизненно важного препарата пролонгированным. В результате, пациенткам нужно будет реже принимать лекарство, что делает его значительно менее токсичным, а эффект будет сильнее. Ученые уверены, что новый препарат сможет снизить частоту рецидивов рака молочной железы.
Снизить эстроген
Большинство женщин с раком молочной железы после удаления опухолей нуждаются в адъювантной (дополнительной) терапии. В случае рака молочной железы часто используется гормонотерапия. Она направлена на то, чтобы увеличить шансы на выживаемость в течение длительного периода. Главная цель такого лечения – не допустить рецидива болезни.
В лаборатории клеточной биологии и молекулярной медицины Курчатовского комплекса НБИКС-природоподобных технологий создали новую форму препарата "Анастрозол", который предназначен для адъювантного лечения злокачественной опухоли молочной железы. При гормонально зависимой форме рака, ключевую роль в развитии болезни играют эстрогены – женские стероидные половые гормоны. В организме их ключевая роль заключается в физиологической регуляции развития и функционировании женской репродуктивной системы. Однако в случае возникновения гормонально зависимой опухоли, эстрогены стимулируют ее рост. Поэтому для профилактики рецидива крайне важно контролируемо снижать выработку этого вещества. Как рассказал «Известиям» ведущий технолог лаборатории нанокапсул и адресной доставки лекарственных средств Курчатовского комплекса НБИКС-природоподобных технологий Юрий Полтавец, идея создать новую форму данного препарата возникла из-за того, что сейчас женщины вынуждены принимать эти таблетки ежедневно, сталкиваясь с серьезными побочными эффектами.
— Препарат известный и эффективный, но он не лишен недостатков. Основные минусы в том, что его принимают долго — от трех до пяти лет ежедневно. И основная его форма — это таблетки. Побочное действие во многом связано с тем, что при ежедневном приеме таблетированной формы анастрозола, его содержание в организме резко колеблется. Для достижения эффекта - подавления фермента ароматазы (фермент, трансформирующий андрогены в эстрогены. - «Известия»), требуются значительные количества препарата. В результате возникают резкие изменения гормонального фона в течение суток, что сильно повышает риск развития такого нежелательного явления как остеопороз (остеопороз - состояние, при котором снижается плотность костной ткани, с появлением ее хрупкости и склонности к патологическим переломам. - "Известия") и других побочных эффектов, — сообщил Юрий Полтавец.
Эффект микрочастиц
В отличие от таблеток, новый препарат будет представлять собой порошок на основе микрочастиц размером 60 мкм, предназначенный для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
— Мы создали полимерную форму, предназначенную для терапии рака груди. Активное вещество включено в состав частиц из биоразлагаемого сополимера молочной и гликолевой кислоты. Полимер инертен для человеческого организма, расщепляясь, он обеспечивает необходимую скорость выделения анастрозола. Мы добились того, что вещество выделяется из частиц в течение месяца в достаточном для лечения количестве, то есть мы добились пролонгации эффекта, — пояснил Юрий Полтавец.
Вместо ежедневного приема препарата, пациенткам достаточно делать одну инъекцию в месяц, что снизит побочные действия и улучшит качество их жизни. Токсичность при таком способе применения препарата снижается, а противоопухолевая эффективность значительно повышается, что уже было показано на животных. Как сообщила «Известиям» старший научный сотрудник лаборатории нанокапсул и адресной доставки лекарственных средств Курчатовского комплекса НБИКС-природоподобных технологий Надежда Гукасова, новая форма лекарства успешно прошла испытания на мутагенность, аллергенность, иммунотоксичность и другие тесты.
— Этот проект носит комплексный характер. Мы вовлекли в коллектив специалистов различных профилей — это и фармакологи, и токсикологи, и клеточные биологи, и генетики, и врачи. Все они работают в стенах Курчатовского института, - подчеркнула Надежда Гукасова.
Как пояснили ученые, препарат уже готов к клиническим испытаниям. Сейчас идет поиск индустриального партнера — крупной фармацевтической компании, которая заинтересована в проведении клинических испытаний и выведении препарата на рынок.
Инъекционная форма препарата действительно усилит терапевтический эффект, уверена руководитель центра персонализированной онкологии, профессор кафедры онкологии Первого МГМУ имени Сеченова Марина Секачева.
- Онкологи знают, что чем реже пациенту нужно принимать препарат, тем это лучше. Это связано и с колебаниями основного действующего вещества, и с тем, что люди, особенно пожилого возраста, попросту пропускают прием таблеток, что в случае рака очень опасно, - отметила специалист.
Рак молочной железы занимает первое место в структуре онкологических заболеваний среди российских женщин. Ежегодно выявляется 54 тысячи больных женщин, при этом 22 тысячи из них умирает. Как отмечают ученые, снижение смертности от рака груди — это крайне актуальная медицинская проблема.
